Новости химической науки > Полиоксометаллаты в борьбе с раком

Сотрудничество химиков и биологов позволило определить биологическую роль полиоксометаллатов.

Структура киназы CK2 (слева) и различных полиоксометаллатов (справа). (Рисунок из Chemistry & Biology, 2008; 15 (7): 683)

Полиоксометаллаты являются ингибиторами специфического белка киназы CK2, фермента, проявляющего сверхактивность при ряде раковых заболеваний. Роль фермента заключается в контроле пролиферации и выживании клеток, что позволяет рассматривать этот фермент как важную молекулярную мишень для поиска новых медицинских препаратов.

Фосфорилирующие ферменты, одним из которых является киназа CK2, играют важную роль в контроле пролиферации клеток. Разрегулированная активность киназы может приводить к развитию ряда раковых заболеваний, что приводит к массовому поиску соединений, способных ингибировать активность этих ферментов. Известные в настоящее время ингибиторы CK2 представляют собой органические соединения, связывающиеся с активным центром фермента.

Исследование, проведенное совместно исследователями из Института Молекулярной Химии и Института Технологии и Науки (Гренобль, Франция) вскрыло новый тип ингибиторов CK2. Новые ингибиторы представляют собой неорганические соединения, полиоксометаллаты, образованные молибденом и вольфрамом. Эти соединения являются наиболее эффективными ингибиторами CK2 из известных в настоящее время, они работают в наномолярных концентрациях. Помимо этого, исследователи обнаружили новый, хотя и до конца непонятный, механизм действия полиоксометаллатов. В отличие от известных органических ингибиторов, полиоксометаллаты не связываются с активным центром фермента.

Работа может быть продолжена сразу по нескольким направлениям – выяснение точного механизма действия этих соединений, обнаружение минимальной концентрации, способной ингибировать активность фермента и выяснение возможности использования новых ингибиторов в клинической практике.

Источник: Chemistry & Biology, 2008; 15 (7): 683 DOI: 10.1016/j.chembiol.2008.05.018

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #неорганическая химия, #новые материалы