Новости химической науки > Перуанский горец помогает разработать новое лекарство

Исследователи из Франции приблизились к разработке нового способа лечения тропического заболевания - лейшманиоза (leishmaniasis), им удалось выделить биологически активные соединения из горца – растения, листья которого которое давно применяются аборигенами Перу – племенем чайяхуитас в качестве противовоспалительного средства.

Исследователи обнаружили три эфира кофеиновой кислоты, которые могут помочь в разработке новых препаратов для лечения лейшманиоза. (Рисунок из J. Nat. Prod., 2010, DOI: 10.1021/np1005357)

Лейшманиоз – тропическая болезнь, передающаяся через укус москита-переносчика. Этой болезнью ежегодно заболевают около двух миллионов людей, причем в группе риска оказываются около 350 миллионов людей. Наиболее распространенной формой этого заболевания является кожный лейшманиоз, в результате заболевания которым кожа покрывается язвами, более опасная форма - висцеральный лейшманиоз (лихорадка дум-дум), который поражает внутренние органы и, как правило, оканчивается смертельным исходом.

Главную опасность лейшманиоз представляет для развивающихся стран, причем для борьбы с этим заболеванием существует ограниченное количество терапевтических методов. Как отмечает руководитель исследования, Николя Фабр (Nicolas Fabre) из Университета Тулузы, ряд существующих методов лечения лейшманиоза основан на применении соединений сурьмы, которые токсичны и могут вызывать побочные эффектов. Другие препараты, например, амфотерицин В (amphotericin B), также вызывают побочные эффекты. Помимо всего прочего, существующие способы лечения лейшманиоза весьма дороги, и развивающиеся страны не всегда могут обеспечить лечение своих пациентов.

Поиск новых кандидатов в лекарственный препараты заставил Фабра обратиться к природным лекарственным средствам, применяющимся аборигенами Перу – племенем чайяхуитас, проживающим в районах, в которых вероятность заболеть лейшманиозом очень высока. Одно из растений, которое исследовали французские исследователи из группы Фабра совместно с перуанскими коллегами - горец, (Piper sanguineispicum), листья которого используются чайяхуитас в качестве противовоспалительного.

Исследователям удалось выделить из листьев Piper sanguineispicum ряд соединений, которые продемонстрировали способность убивать возбудителя заболевания in vitro. Наиболее перспективными исследователям показались три сложных эфира кофеиновой кислоты, которые проявляют высокую активность в борьбе с возбудителем лейшманиоза, демонстрируя при этом умеренную цитотоксичность по отношению к клеткам человека.

Фабр отмечает, что наиболее интересным ему кажется именно этот результат исследования биологической активности соединений. По словам ученого, противолейшманиозная активность соединения сама по себе ничего не значит, препарат, подавляющий рост возбудителей лейшманиоза не может рассматриваться как кандидат в лекарства, если он обладает высокой токсичностью по отношению к клеткам человека. Однако, несмотря на интересную находку, Фабр склонен проявлять осторожность – он говорит, что полученные in vitro результаты могут рассматриваться только как предварительные, а для более достоверной информации о фармакологической ценности эфиров кофеиновой кислоты необходимо проведение исследования in vivo.

Источник: J. Nat. Prod., 2010, DOI: 10.1021/np1005357

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #органическая химия, #органический синтез