поиск |
Новости химической науки > Святой Грааль для drug discovery найден10.3.2007 ![]() ![]() Исследователи из Канады расшифровали структуру ключевого фермента, отвечающего за синтез бактериальных клеточных мембран. Результаты исследования открывают возможности для разработки новых антибиотиков, решая проблему увеличения сопротивляемости бактерий к существующим лекарствам.
Главная цель антибиотиков – слой клеточной мембраны, состоящий из протеингликановых агрегатов. Формирование пептидогликановго слоя требует участия двух ферментов: гликозилтрансферазы (GT) и транспептидазы (TP). Пенициллин и другие антибиотики его класса (бета-лактамы) функционируют за счет ингибирования транспептидаз. Разработчики лекарственных препаратов ставят задачу разработки новых препаратов, ингибирующих ферменты типа GT, однако работа затрудняется ввиду отсутствия информации о структуре этих ферментов.
Структура PBP2 (По материалам Science)
Теперь задача синтеза GT-ингибитора может упроститься – в группе Эндрю Ловеринга (Andrew Lovering) из Университета Британской Колумбии в Ванкувере удалось выделить кристаллический GT фермент из патогенной бактерии Staphylococcus aureus и установить его трехмерную структуру. Оказалось, что фермент бифункционален и сочетает в себе активные центры, характерные как для GT, так и TP. Фермент, получивший название PBP2, имеет гантелеобразную форму, два активных центра разделены центральным линкером. Особенно важно то обстоятельство, что группой Ловеринга также установлена структура фермента, связанного с его ингибитором, моеномицином. Такое наблюдение позволяет установить, какие из аминокислотных остатков в белке вовлечены в каталитический процесс и, следовательно, предсавляют собой мишени для ингибирования.
Комментируя работу Ловеринга, Герард Райт (Gerard Wright) из Университета МакМастера в Онтарио отмечает: «Расшифрованная структура вполне может считаться Святым Граалем для разработчиков антибиотиков и для исследователей в области бактериальной физиологии».
Источник: Science, 2007, 315, 1402 метки статьи: #биохимия, #медицинская химия Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru Комментарии к статье:
Cherep|Sun, 11 Mar 2007 11:37:53 +0300 Какой Грааль? Они шутят? Пенициллины тоже когджато были панацеей. И к этим ингибиторам резистентность появится! Вы читаете текст статьи "Святой Грааль для drug discovery найден" Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru |
Читайте также:
Все новости
20.12.2024 Главное, ребята, печенью не стареть! 23.10.2024 Насколько критично содержание кадмия в колумбийском какао? 11.8.2024 Лекарства на малых молекулах: только вверх! 7.8.2024 Имплантируемые батареи заряжаются от кислорода прямо в организме??? 7.8.2024 Почему некоторые исследователи считают, что кальций - это будущее аккумуляторов 23.3.2023 Эта новая молекула обязана своей хиральностью только кислороду. Подписка на новости
Новости компаний
23.12.24
|
НПП СпецТек, ООО
Все новости
В системе стандартов ISO 55000 прошло масштабное обновление в 2024 году 07.08.24 | Самарская область Самарская область ведет переговоры о производстве композитного углеволокна 08.06.24 | «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной Подписка на новости
|