В точку, - так дела и обстоят на самом деле, - коллега верно упомянул про биоактивность гетероциклов, -
А что за история, - очень интересно почитать было бы.в этом плане интересна история фторхинолонов
Солидарен. Вот тут добавить даже нечего, все верно то сказано.
видел в каком-то обзоре лет 15 назад как открыли, как происходит поиск новых, как идет отбраковка, какие и почему идут в серию. найти где это увидел уже невозможноMagic Methyl писал(а): ↑Ср авг 21, 2019 10:12 pmА что за история, - очень интересно почитать было бы.
самому интересно... сейчас этот обзор сравни Конан Дойлу!cytokine storm еще никто не отменял. Да и Опдиво с Кейтрудой провалились при испытаниях различных видов рака.
Ну PAINS разве не берутся от переизбытка публикаций? https://www.nature.com/news/chemistry-c ... ry-1.15991
упомянула. Коллега женского полаMagic Methyl писал(а): ↑Ср авг 21, 2019 10:12 pmВ точку, - так дела и обстоят на самом деле, - коллега верно упомянул про биоактивность гетероциклов, -
но все дело в том, что на испытаниях in vitro все и заканчивается (в нашем примере), - ну они хотя бы
мышек покормили что ли (что бы убедиться, что мышки мруть...), а потом можно было говорить про
какое то применение дальнейшее.
Хотя упрощённых аналогов могли наклепать.а с каких пор РНК-миметик - это маленькая молекула? У нее что мол вес был ниже 500? А как РНК-миметик прошел через билипидный слой на том примере? Вызывание иммунной реакции в организме за счет введения псевдовирусов - это отличная идея.Cherep писал(а): ↑Чт авг 22, 2019 4:19 pmтут вноябредекабре ещё был креатив толи в нэйчуре,толи в сцайнс.
Какие-то хмыри от биг-фармы обнародовали, что если в опухолевую клетку поместить (вернее, она сама туда попадает) РНК-миметик, то склонность к апоптозу и, ЧСХ (!) к активации сигналов для имунной системы у этой опухолевой клетки дико растёт. То есть они объегорили клетку, активировав в ней с помощью small molecule сигнал, что она заражена вирусом. Даже на мышах что-то было впечатляющее.
трудно читать и вылавливать мысль за всеми этими перечеркиваниями и стилем изложения, но мысль с псевдовирусами сама очень классная и результативная, главное не заездить имунную систему как в случае с моноклональными антителами, когда имунный ответ заканчивается для пациента катастрофойCherep писал(а): ↑Чт авг 22, 2019 4:19 pmтут вноябредекабре ещё был креатив толи в нэйчуре,толи в сцайнс.
Какие-то хмыри от биг-фармы обнародовали, что если в опухолевую клетку поместить (вернее, она сама туда попадает) РНК-миметик, то склонность к апоптозу и, ЧСХ (!) к активации сигналов для имунной системы у этой опухолевой клетки дико растёт. То есть они объегорили клетку, активировав в ней с помощью small molecule сигнал, что она заражена вирусом. Даже на мышах что-то было впечатляющее.
Ну чтоже же вы камрад такой невнимательный.
Да, не перорально, но внутривенно.<...> To overcome these challenges, we developed a small-molecule STING agonist, intravenous administration of which leads to an adaptive CD8+ T cell response in vivo. <...>
А может более drug-like будет молекула которая модулирует иной белок в этом сигнальном каскаде -- этого тоже никто не знает. CD8+ T cell response in vivo вызывать много ума не надо. Каскадные белкИ - это уже поточнее и поинтереснее, хотя каждый drug candidate займет много лет и денег с 96% вероятностью провала в клинике.....
Fluoroquinolones were discovered in the 1960s as a derivative of the antimalarial drug chloroquine.Magic Methyl писал(а): ↑Ср авг 21, 2019 10:12 pmА что за история, - очень интересно почитать было бы.в этом плане интересна история фторхинолонов
Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и 30 гостей
